por Osvaldo Pimpignano - 19 sep 2019

Superando los inconvenientes generados por la falta de presupuesto, la UNRC ha logrado perfeccionar un método sin las complicaciones gástricas que suelen provocar algunos medicamentos suministrados por vía oral y que no requiere de inyecciones.

Luego de innumerables pruebas en ratones con insulina y un antitumoral, lograron los resultados que buscaban.  Los investigadores universitarios hallaron una molécula que, al disolverse en agua, produce unas vesículas que sirven para transportar cualquier tipo de medicamentos por vía oral o a través de la piel mediante parches.  Conservan inalterables las drogas que llevan, las protegen de los jugos gástricos y las depositan en las células del organismo.

Este trabajo es parte de la actividad científica que lleva adelante el Grupo de Sistemas Organizados (http://gso-unrc.blogspot.com) del Departamento de Química de la Facultad de Ciencias Exactas, que integran, entre otros, los doctores Mariano Correa, Darío Falcone, Patricia Molina, Fernando Moyano, la investigadora emérita Juana Chessa y la becaria doctoral del Conicet Soledad Stagnoli.

Científicos satisfechos con el descubrimiento

Este  hallazgo inédito de científicos de la Universidad Nacional de Río Cuarto promete un cambio sin precedentes en el tratamiento de enfermedades crónicas, como la diabetes o el cáncer que va más allá de eliminar el uso de inyecciones, que en el caso de los insulinodependientes es permanente.

Desde que la insulina se descubrió a principios del siglo XX, denodados esfuerzos se hicieron para luchar contra enfermedades como la diabetes tipo 1.  Sin embargo, nada logró liberar a los pacientes de los pinchazos.  Luego de varios años de investigaciones y pruebas descubrieron una molécula, que al disolverse en agua, forma unas vesículas de características únicas, que permitirían administrar cualquier tipo de medicamentos por vía oral o tópica.  Las vesículas son microscópicas y constituyen un tipo de sistemas que se asemejan a “vehículos” de transporte capaces de llevar en su interior las moléculas de insulina u otra droga.

Las agujas son incómodas, dolorosas y molestas pero, pese al rechazo que generan, no había otro método al alcance de los insulinodependientes para mantener equilibrados sus niveles de glucosa.  La insulina es muy sensible a los cambios del microentorno en el que se encuentra.  Si se ingiere por vía oral, los ácidos del estómago la destruyen.  Pero esto puede cambiar, y no es casualidad.  Como resultado de más de veinte años de estudios, investigadores de la UNRC descubrieron un tipo de vesículas que pueden encapsular drogas, transportarlas hasta el interior del organismo y cumplir con su misión terapéutica.

Los científicos de la UNRC lograron esta vesícula resistente a los jugos gástricos que no sufrió ningún tipo de alteración, y por ende, el medicamento que transportaba; por lo menos, hasta una hora y media después de su ingestión.  Este es un tiempo más que suficiente para llegar al intestino y, desde allí, al torrente sanguíneo para asociarse con las células, destino final para entregar el medicamento.

Los investigadores universitarios lograron un hallazgo trascendente: lograr que una vesícula, que puede transportar insulina, resistiera el entorno agresivo del estómago, algo que hasta ahora se consideraba inevitable.

Los numerosos ensayos in-vitro realizados en los laboratorios de la UNRC trazaron un panorama prometedor para el uso de esta vesícula, bautizada por sus descubridores aquí mismo, en el campus, como BHD-AOT.  Y a poco de andar, lo mismo que se había comprobado artificialmente in-vitro, se corroboró en ratones.

No se destruye ni modifica

El doctor Correa (50), investigador principal del Conicet, es uno de los científicos responsables de este trabajo.  Dijo: “Fueron más de veinte años de investigación que nos llevaron a descubrir que una molécula llamada surfactante, cuando se disolvía en agua formaba de manera espontánea un tipo de agregados denominados vesículas.  Tenía características que atrajeron nuestra atención.  Hicimos estudios físico-químicos de su estructura y encontramos que los ácidos del estómago no la destruían ni modificaban”.

Tradicionalmente, estos sistemas se forman usando moléculas de fosfolípidos a las que se les aplica energía para que tengan un tamaño determinado y uniforme, pero no necesario con este nuevo método.  Esto es fundamental para un desarrollo a nivel industrial porque, al no necesitar pasos extras, se reduciría el costo de una futura formulación.

No se destruye ni modifica

El objetivo era encontrar una terapia alternativa, menos molesta y dolorosa para los diabéticos que tienen que inyectarse insulina varias veces al día.  “Tanto las células cuanto los organismos vivos, sometidos a diferentes concentraciones, no expresaron rechazo ni evidenciaron efectos tóxicos”, destacó Stagnoli.  Y agregó: “Cualquier organismo puede desarrollar una respuesta inmune, pero en este caso no ocurrió, lo cual fue muy positivo.  De todos modos, también había que evaluar su estabilidad frente las distintas condiciones biológicas: ¿es resistente a los ácidos del estómago y a las propiedades de la sangre?  Porque una cosa es lo que se obtiene en agua pura y otra es la sangre.  Una cosa es hacer ensayos en el laboratorio y otra es probarlo en organismos vivos”.

Fármaco antitumoral

El hecho de que la vesícula se introduzca en la célula también aportó otra información trascendente: se podría emplear para transportar drogas como las antitumorales.  Este tipo de fármacos no puede liberarse en la superficie de la célula.  Tiene que llegar hasta su interior porque es insoluble.  Los logros motivaron a los científicos locales a expandir los alcances del sistema y emplear la vesícula descubierta para transportar drogas anticancerígenas.

Con esta propuesta científica, Soledad Stagnoli obtuvo una beca en Alemania.  El objetivo fue probar el hallazgo local en la administración por vía tópica de una droga natural antitumoral conocida como curcumina.

En Alemania, Stagnoli se focalizó en lograr la administración de la droga a través de la piel.  Indicó: “Las vesículas están suspendidas en agua, por lo que necesitan una malla o un soporte que las contenga.  Se utilizó un “parche” que incorpora hidrogel.  En su interior, se encapsuló el sistema (las vesículas), llevando dentro suyo el fármaco antitumoral”.

Fármaco antitumoral

Quimioterapia por la piel

El doctor Mariano Correa subrayó la versatilidad del sistema descubierto en esta casa de estudios: “Puede adaptarse a la administración por vía oral o también por vía tópica”.  En Alemania, están planeando utilizar este tipo de sistemas como una alternativa para las quimioterapias.  Además, estas vesículas son muy eficientes porque entregan toda la droga que transportan.  Este es un aspecto significativo para los pacientes, no solamente de cáncer, sino de cualquier otra enfermedad, ya que se reduce la toxicidad en el organismo.  A diferencia de otras terapias, con este tipo de vesículas se puede aplicar la dosis necesaria y nada más.  Ninguna parte de la droga se pierde en el torrente sanguíneo.

Fuente: www.unrc.edu.ar